Tesofensine có thực sự hoạt động không?

Tesofensinelà một chất ức chế tái hấp thu ba monoamine mới (SNDRI) ảnh hưởng đến sự thèm ăn và chuyển hóa bằng cách điều chỉnh mức độ dẫn truyền thần kinh. Tesofencin ban đầu được phát triển bởi công ty dược phẩm của Đan Mạch NeuroSearch và hiện đã được cấp phép cho các công ty khác để nghiên cứu và thương mại hóa khoa học tiếp theo.

Tên hóa học của nó là (1R) -1- {3-[(3S) -3- (dimethylamino) -2-methylpropyl] phenyl} -2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyridino [3,4-b] indole, với hình dạng màu trắng với bột tinh thể trắng. Nó hòa tan trong các dung môi hữu cơ (như DMSO, ethanol) và có độ hòa tan trong nước kém. Bởi vì nó dễ bị ẩm và oxy hóa, nó cần phải tránh xa ánh sáng, niêm phong và bảo quản ở 2-8 độ để ngăn chặn sự xuống cấp. Về vấn đề này, Xi'an Tongze Bio có thể cung cấp bao bì kín cho túi lá lọ và nhôm.

1. Điều trị béo phì

TEsofensineHoạt động thông qua ức chế tái hấp thu ba monoamine (SNDRI) và chủ yếu là điều hòa chất dẫn truyền thần kinh ba, bao gồm dopamine (DA), norepinephrine (NE) và serotonin (5-HT).

1) Bị ngăn chặn sự thèm ăn

Thông qua độ cao 5-HT (serotonin), các tế bào thần kinh POMC trong vùng dưới đồi được kích hoạt, do đó tăng cường tác dụng của cảm giác no

Sau đó, một lần nữa tăng bởi DA (dopamine), làm giảm "sự thèm ăn" đối với thực phẩm cao và chất béo cao

2) Thúc đẩy đốt cháy chất béo

Thông qua sự gia tăng của NE (norepinephrine), các thụ thể 3 adrenaline được kích hoạt, do đó thúc đẩy phân hủy chất béo, giảm lượng đường trong máu lúc đói và triglyceride, và cải thiện tốc độ trao đổi chất cơ bản.

Thích hợp cho những bệnh nhân bị béo phì đơn giản với BMI lớn hơn hoặc bằng 30 kg/m2 hoặc bệnh nhân mắc BMI lớn hơn hoặc bằng 27 kg/m2 và ít nhất một biến chứng chuyển hóa (tăng huyết áp, tiểu đường loại 2, rối loạn lipid máu). Nên dùng viên nang miệng của các sản phẩm liên quan. Liều lượng là liều khởi đầu: 0,25 mg/ngày và dần dần điều chỉnh nó thành 0,5 mg-1 mg/ngày theo lời khuyên của bác sĩ. Nó thường mất 3-6 tháng để đạt được hiệu quả giảm cân đáng kể.

2. Khám phá các bệnh thần kinh

Đối với nghiên cứu bệnh của Alzheimer/Parkinson, nó cải thiện chức năng nhận thức và khả năng thực hiện bằng cách tăng mức độ dopamine và norepinephrine. Do các tác dụng phụ xảy ra trong quá trình giảm cân, chúng tôi đã tiến hành một hướng nghiên cứu sâu về điều này.

Các hình thức thường được chấp nhận củaTEsofensine Bao gồm bột và viên nang. Đồng thời, Xi'an Tongze Biological có thể cung cấp các dịch vụ tùy chỉnh OEM/ODM, từ nguyên liệu thô đến bao bì, nhãn riêng, sau đó đến viên nang. Chúng tôi có một dây chuyền sản xuất thường xuyên và có thể cung cấp dịch vụ một cửa.

1. Các tác dụng phụ phổ biến, liên quan đến kích hoạt hệ thần kinh giao cảm, các triệu chứng như khô miệng, mất ngủ, nhịp tim quá nhanh và tăng huyết áp. Nó cũng có tác động đến hệ thống tiêu hóa, và nó có thể gây táo bón và buồn nôn.

2. Phản ứng bất lợi nghiêm trọng

Về tác động của hệ thống tim mạch, khủng hoảng tăng huyết áp và rối loạn nhịp tim sẽ xảy ra.

Đối với các tác dụng thần kinh, đặc biệt là khi kết hợp với thuốc chống trầm cảm SSRI/SNRI, sốt cao, cơ tim và sự nhầm lẫn sẽ xảy ra.

3. Nhóm đặc biệt

Bao gồm cả những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, bệnh tâm thần, phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ mang thai và cho con bú. Đặc biệt đối với bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, dùngTEsofensineCác sản phẩm liên quan sẽ gây ra tiền sử nhồi máu/đột quỵ cơ tim và có nguy cơ cao không kiểm soát tăng huyết áp.

TEsofensinelà tốt hơn so với các loại thuốc hiện tại semaglutide, v.v., và cần phải được theo sau bởi liều lượng. Nó phải được thực hiện trong một thời gian dài và hiệu ứng giảm cân phải có ý nghĩa trong vòng 6 tháng. Do đó, đối với bệnh nhân béo phì,TEsofensinecó hiệu quả rõ ràng trong thời gian ngắn (trong vòng 6 tháng) giảm cân và điều hòa trao đổi chất.

1.Tesofensine, một chất ức chế tái hấp thu ba monoamine mới, gây ra sự ức chế sự thèm ăn bằng cách kích thích gián tiếp của con đường thụ thể 1-adrenoceptor và dopamine D1 trong chế độ ăn kiêng gây ra chuột béo phì

2.Tesofensine gây ra sự ức chế sự thèm ăn và giảm cân thông qua việc ức chế serotonin, noradrenaline và dopamine tái hấp thu

3.Tranh cãi về nguy cơ chuyển hóa tim liên quan đến dược lý chống béo phì

Tạp chí: Báo cáo xơ vữa động mạch hiện tại

4.Pharmac trị liệuĐể béo phì: Thuốc mới và các mục tiêu mới nổi
Tạp chí: cNghiên cứu irculation